51264-14-3 安吖啶

危险品运输编号:3249 危险等级:6.1(b) 包装类别:III 毒害物质数据:51264-14-3(Hazardous Substances Data) 毒性:LD50 in male, female CDF1 mice: 810 mg/m2; 729 mg/m2 orally (Pavkov)

• 药理作用及作用机制 安吖啶具有广谱的抗肿瘤活性，作用机理类似蒽环类药物。安吖啶和DNA结合，对腺嘌呤、胸腺嘧啶碱基对的配对有影响。主要抑制DNA合成，对S和G2期细胞抑制作用较明显，对RNA的合成影响较小。
• 药代动力学 安吖啶口服吸收较差，通常经静脉给药。在肝脏内代谢，经胆汁排泄。对血脑脊液屏障的渗透性差，脑脊液含量不到血中浓度的20％。
• 不良反应 1、主要是骨髓抑制，为剂量限制性毒性。当给药量达到90～120 mg/m2，即可出现血小板和白细胞减少； 2、常见胃肠道反应，与剂量有关。常出现低～中度恶心、呕吐。当总剂量达到750 mg/m2或更高时，容易发生粘膜炎； 3、心、肝、神经毒性较轻，个别患者可出现室性心率不齐。较少出现过敏反应和癫痫发作，常伴有脱发。
• 化学性质 急性毒性LD 50 雄小鼠，雌小鼠(mg/m 2 )：810，729口服。 盐酸安吖啶(Amsacrine Hydrochloride)：C2Lh19N3O3SHCl。结晶，熔点197-199℃。急性毒性LD 50 小鼠(mg/kg)：约60腹腔注射。 甲磺酸安吖啶(Amsacrine Methanesulfonate)：C21H19N3O3SCH3SO3H。结晶，熔点292~293℃。急性毒性LD 50 小鼠(mg/kg)：约24腹腔注射。
• 吖啶类抗癌药，为一细胞抑制剂。作用原理和蒽环类相似。主要用于急性淋巴细胞和骨髓细胞的白血病的治疗。
• 急性毒性 口服-小鼠LD50： 53.42 毫克/公斤； 腹腔-小鼠LD50： 15.47 毫克/公斤
• 可燃性危险特性 可燃; 加热分解释放有毒氮氧化物,硫氧化物烟雾; 药物副作用; 恶心,呕吐,骨髓病变等
• 储运特性 库房通风低温干燥
• 灭火剂 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

医药

邻甲氧基对硝基苯胺和酰氯反应，对氨基酰胺化进行保护，还原硝基为氨基，以甲磺酰氯对该氨基进行酰化使形成甲磺酰胺基，再选择性水解脱去1位氨基上的保护基，最后和9-氯吖啶反应，得到安吖啶。