Fmoc-L-异亮氨酸是肽合成中的重要Nα-9-芴甲氧羰基-氨基酸，9-芴甲氧羰基作为碱敏感氨基保护基，在多肽合成中具有独特作用。其制备原料为L-异亮氨酸和9-芴甲氧羰基氯，产物用于合成多肽药物。
化学合成；生命科学；医药
路线1：
- 步骤：向H-Phe-OH（100mg，60.5mmol）在50％MeCN（6.1mL）中的溶液中加入Fmoc-OPhth（233mg，60.5mmol）和K₂CO₃（167mg，121mmol）并搅拌；搅拌2小时后，加入饱和碳酸氢钠溶液和H₂O，用乙醚洗涤，水相用1M HCl酸化至pH 1并用乙醚萃取；有机相用1M HCl、H₂O、盐水洗涤，经MgSO₄干燥，减压蒸发得黄色固体粗产物。
- 条件：With potassium carbonate In acetonitrile at 20℃; for 2 h;
- 产率：88%
- 参考文献：Tetrahedron Letters, 2017, vol. 58, #16, p.1600-1603
路线2：
- 步骤：将L-异亮氨酸1.05克(0.008摩尔)固体溶于10％碳酸钠溶液中，搅拌溶解；在20～30℃，滴加溶于甲苯(2～205毫升)的9-芴甲氧羰基氯(2.10克，0.008摩尔)溶液，滴加30～60分钟；滴加结束后，在20～30℃搅拌1～8小时，加30～200毫升水稀释，用乙酸正丁酯(80毫升)萃取除去过量的9-芴甲氧羰基氯；所得水相用浓盐酸酸化至PH＝0.5～3.5，再用乙酸正丁酯(80毫升)萃取；油相用水洗涤，浓缩除去乙酸正丁酯溶剂，白色结晶析出，过滤、干燥得产物。
- 条件：20～30℃；滴加30～60分钟，搅拌1～8小时；
- 产率：87.9％；
- 熔点：145-146℃
