头孢克洛(一水物)是有效的抗生素，特异性结合青霉素结合蛋白(PBP 3)，临床用于泌尿道感染、呼吸道感染、皮肤及软组织感染、五官科感染等；属头孢类抗菌素药，疗效较好。
医药
路线1：
- 步骤: 以青霉素G为原料，先对羧基进行对硝基苄基保护，再用双氧水或过氧乙酸氧化成亚砜；经N-氯代丁二酰亚胺或N-氯代磷苯二甲酰胺氯化扩环，臭氧化后还原形成3位羟基；三氯化磷下3位转化为氯代，五氯化磷和吡啶作用后醇解7位形成游离氨基盐酸盐（7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸对硝基苄酯盐酸盐）；氢化反应（5%钯-炭乙醇溶液，室温0.35MPa氢压45min）后过滤、水洗、蒸发溶剂，调pH至3析出固体，丙酮浸泡干燥得7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸；将其溶于乙腈，加N,O-双(三甲基硅)乙酰胺形成双硅酯，冷至0℃，在二滴N,N-二甲基苄胺存在下，缓慢加入3-(β-羧基苄胺)丁烯酸甲酯钠盐和氯甲酸甲酯乙腈反应液，冰浴搅拌2h，加甲醇过滤，调pH至1.5后用三乙胺调至4.5，水浴搅拌1h，过滤结晶，乙腈洗、真空干燥得头孢克洛。
- 路线2：
- 步骤: 游离氨基盐酸盐直接与叠氮苯乙酸反应，再氢解得到头孢克罗。
