399-74-6 2-氯-6-氟苯并噻唑

干冰运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，海关编码:29342000，存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别：急性毒性 类别4（经口），眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性-一次接触，类别3。

2-氯-6-氟苯并噻唑是重要的有机合成中间体，广泛应用于医药和农药领域，其合成方法多样，可通过不同原料和反应条件实现高效制备。

医药; 农药

路线1：以2-氨基-6-氟苯并噻唑为原料

• 步骤: 向圆底烧瓶中加入2-氨基-6-氟苯并噻唑（1.0017g，5.96mmol）、氯化铜(II)（1.201g，8.93mmol）和乙腈中的亚硝酸叔丁酯（1.063ml，8.93mmol），加热至65℃并保持2小时。反应完成后，用1N HCl稀释，EtOAc萃取，有机相经洗涤、干燥、浓缩得到产物。
• 条件: 65℃，2小时，乙腈溶剂，亚硝酸叔丁酯和氯化铜(II)为反应物。
• 收率: 83%
• 参考文献: [1] Patent: US2013/225552, 2013, A1. Paragraph 0976；[2] Patent: WO2012/69503, 2012, A1. Page/Page column 18-19；[3] Patent: US2013/172326, 2013, A1. Paragraph 0081; 0082；[4] Journal of the Indian Chemical Society, 1933, vol. 10, p. 465,469；[5] Farmaco, Edizione Scientifica, 1977, vol. 32, p. 348 - 354；[6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, #14, p. 4022 - 4025；[7] Chemistry and Biodiversity, 2011, vol. 8, #2, p. 253 - 265；[8] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, #9, p. 3044 - 3049；[9] Organic Letters, 2017, vol. 19, #21, p. 5836 - 5839

路线2：以2-巯基苯并[d]噻唑为原料

• 步骤: 将2-巯基苯并[d]噻唑（>1g，1当量）和磺酰氯（10当量）的混合物在20-25℃搅拌15分钟，加入H₂O（2当量），继续搅拌3小时。反应完成后，用MeCN/H₂O（2:1）淬灭，HPLC分析确认反应完成，用MeCN稀释后H₂O淬灭，沉淀产物经洗涤、干燥得到纯产物。
• 条件: 20-25℃，分两步反应（0.25小时和3小时），惰性气氛，磺酰氯和水为反应物。
• 收率: 95%
• 参考文献: [1] Journal of Heterocyclic Chemistry, 2005, vol. 42, #4, p. 727 - 730；[2] Organic Letters, 2017, vol. 19, #21, p. 5836 - 5839；[3] Synthesis (Germany), 2018, vol. 50, #10, p. 2027 - 2032；[4] Patent: WO2010/57121, 2010, A1. Page/Page column 97；[5] Patent: WO2006/44775, 2006, A2. Page/Page column 21