127842-54-0 3,4-双(二氟甲氧基)苯甲醛

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品，海关编码为2912490090

作为药物中间体，用于医药研发相关领域。

医药

路线1：

• 原料：3,4-二羟基苯甲醛、氯二氟乙酸钠、碳酸钾（或氯二氟甲烷）
• 步骤：向3,4-二羟基苯甲醛的DMF和H₂O溶液中加入氯二氟乙酸钠和K₂CO₃，加热至100℃反应2小时；或在低温下通入氯二氟甲烷，升温至85℃反应16小时
• 条件：Stage #1: 100℃，2h；或-45~0℃通入氯二氟甲烷，85℃反应16h
• 后处理：冷却后加HCl中和，EtOAc萃取；或用水稀释，乙醚萃取
• 收率：90%（路线1）；39.5%（路线2）
• 参考文献：WO2006/76246, US5710170等 路线2：
• 原料：3,4-二羟基苯甲醛、氯二氟乙酸甲酯、碳酸钾
• 步骤：将氯二氟乙酸甲酯加入3,4-二羟基苯甲醛和碳酸钾的DMF悬浮液，60℃反应16小时
• 条件：60℃，16h
• 收率：13%
• 后处理：用水稀释，EtOAc萃取，柱色谱纯化
• 参考文献：Journal of Medicinal Chemistry, WO2009/79692等