13951-70-7 16alpha-羟基泼尼松龙

WGK Germany: WGK 3；存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3；毒性化合物或者引起慢性影响的化合物；危险性类别:生殖毒性 类别1B

16α-羟基泼尼松龙是糖皮质激素原料药中间体，用于合成已上市的奈德类药物（如曲安奈德、布地奈德、环索奈德和地索奈德），这些药物为吸入型糖皮质激素类，局部抗炎作用强、全身副作用小，广泛用于治疗顽固性哮喘和炎症。

医药

路线1：生物转化法

• 菌株：玫瑰产色链霉菌（Streptomyces roseochromogenes），菌株编号CGMCC No.4.616，购自中科院微生物所菌种保藏中心。
• 培养基：斜面培养基为PDA基础培养基；种子培养基含葡萄糖0.8%、可溶性淀粉2.0%、酵母浸粉0.5%、黄豆粉3%、KH₂PO₄0.2%、氯化钠0.05%，pH 6.5；发酵培养基含葡萄糖1.0%、可溶性淀粉5.0%、蛋白胨0.5%、黄豆粉3%、KH₂PO₄0.02%、硫酸镁0.05%、硫酸锌0.05%，pH 6.5。
• 培养方法：菌种斜面27-28℃培养4-5天，用无菌水制备孢子悬液（浓度1×10⁶-1×10⁷/mL）；接种至种子培养基24h，再转接入发酵培养基（接种量5%），28℃、220r/min培养24h后，加入终浓度5mg/mL的泼尼松龙，继续转化24h。
• 底物制备：1g泼尼松龙加50mL 75%乙醇超声溶解，制成20mg/mL储备液，4℃保存。
• 检测方法：发酵液1mL加2mL甲醇超声10min，4000r/min离心10min，上清液过滤后用HPLC分析（C18柱，乙腈:水=25:75，流速1mL/min，检测波长245nm）。