1005450-55-4 (R)-N-(1-(萘-1-基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰胺

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品

化学合成，西那卡塞中间体。

医药

路线1：双键和羰基还原（分步）

• 步骤：将（E）-N-（（R）-1-萘-1-基乙基）-3-（3-三氟甲基苯基）丙烯酰胺与10wt% Pd/C在甲醇和甲苯混合溶剂中，经三次充氢后室温搅拌1.5小时，过滤并真空干燥。
• 条件：20℃；甲醇/甲苯（7mL/1mL）；Pd/C 10wt%（25mg）；H₂气氛。
• 收率：91.2%。
• 参考文献：WO2009/2427（39页）、WO2008/58235（34页）、EP1990333（12页）

路线2：酰氯-胺缩合

• 步骤：3-[3-（三氟甲基）苯基]-2-丙酸与亚硫酰氯、DMF在甲苯中25-75℃反应2小时，减压蒸馏后与（1R）-1-（1-萘基）乙胺、三乙胺在二氯甲烷/甲苯中0-5℃反应1.5-2小时，后处理得产物。
• 条件：Stage1：25-75℃，甲苯，SOCl₂，DMF；Stage2：0-5℃，二氯甲烷/甲苯，Et₃N。
• 收率：70.87%。
• 参考文献：J. Org. Chem. 2011, 76, 2187-2194；WO2008/117299（16-17页）；WO2008/58235（26页）；WO2008/35381（26-27页）

路线3：炔基氢化还原

• 步骤：3-（3-三氟甲基苯基）-丙炔酸（R）-1-萘-1-基乙基酰胺与10wt% Pd/C在甲醇中室温氢化1小时，过滤并真空干燥。
• 条件：20℃，甲醇，Pd/C 10wt%（28mg），H₂气氛。
• 收率：100%。
• 参考文献：WO2009/2427（41-42页）