944129-00-4 6-氨基-2-氯嘧啶-4-羧酸甲酯

危险等级:IRRITANT

6-氨基-2-氯嘧啶-4-羧酸甲酯主要用于医药和农药领域，具体用途未在提供的信息中详细说明，但可推测为相关中间体或活性成分。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：944129-00-4）

产率：79% 合成条件：With ammonia In dimethyl sulfoxide at 32 - 70℃; 实验步骤：将氨缓慢鼓泡通过2,6-二氯 - 嘧啶-4-甲酸甲酯（20.0g，97mmol，参见H.Gershon，J.Org.Chem.1962,27,3507-3510用于制备）的溶液。 用冰浴冷却DMSO（100mL），使温度保持在70℃以下。当反应溶液的温度开始下降时，不再加入氨。 当反应溶液的温度达到44℃时，移除冰浴。 当反应溶液的温度达到32℃时，将反应混合物用200mL水稀释并过滤。 将过滤的产物用水洗涤，用乙酸乙酯洗涤，并在真空下干燥，得到标题化合物（14.4g，79％收率），其不经进一步纯化而使用。 在硅胶上进行快速色谱，得到标题化合物的分析纯样品：1H NMR（DMSO-d6）δ7.7（br s，2H），7.00（s，1H），3.84（s，3H）。 参考文献：

• [1] Patent: US2009/88322, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 11 [2] Patent: US2015/57260, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0300; 0301; 0671; 0672 [3] Patent: WO2015/25026, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 91; 161

合成路线 2（2. 合成：944129-00-4）

产率：85% 合成条件：With ammonia In 1,4-dioxane; methanol at 20℃; for 3 h; 实验步骤：26.氨基-2-氯嘧啶-2-羧酸甲酯的制备; 将2-氯-6-甲磺酰基吡啶-4-羧酸甲酯（3.7g，14.75mmol）溶解在二恶烷中，加入7N氨的甲醇溶液。 将反应混合物在室温下搅拌3小时，真空浓缩，并将残余物在乙酸乙酯和水之间分配。 将有机相干燥并浓缩。 通过柱色谱法纯化产物，得到6-氨基-2-氯嘧啶-4-羧酸甲酯（2.35g，85％产率）：1H NMR（DMSOd6）：δ7.6（br s，1H），7.00（s） ，IH），3.84（s，3H），3.33（s，3H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2007/82076, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 36-37