60166-93-0 碘帕醇
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安全说明
危险性质:非危险化学品
用途与制备
医药,临床上碘帕醇用于各种血管造影,如脑动脉造影;心血管造影包括冠状动脉、胸腹部动脉、周围动脉、静脉、数字减影血管造影;以及尿路、关节、瘘道、脊髓、脑池及脑室、选择性内脏动脉造影。CT检查中增强扫描。
医药
60166-91-8 534-03-2 60166-93-0 以680g (S)-5-((2-乙酰氧基)-1-氧代丙基)氨基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰二氯(按WO 96/37460所述制备)为原料,在室温下溶解于1360g二甲基乙酰胺中,制备溶液A。将181g经过纯化的2-氨基-1,3-丙二醇(纯化方法同实施例1所述)溶解于1360g二甲基乙酰胺中,在8-15℃下,于1小时内缓慢加入至溶液A中,同时保持搅拌。反应在室温下持续10小时后完成。随后,将反应混合物在100℃、10毫巴条件下浓缩,直至98%的溶剂被蒸馏除去。向浓缩后的残余物中加入1700g水,并采用WO 97/30735中描述的方法对溶液进行纯化。通过HPLC方法测定,干燥后的碘帕醇中副产物含量为0.11%(测定方法依据USP XXIII-NF,1996,V°suppl.)。副产物N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]-N'-(2,3-二羟丙基)-5-(2-羟基-1-异丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(来源于异丝氨醇)的含量低于检测限。未检测到来源于3-氨基-1,2-丙二醇的其他副产物(参见Pharmeuropa, 6, 343-345, 1994)。 参考文献: [1] Patent: EP883597, 2005, B1. Location in patent: Page/Page column 6-7