80082-65-1 (2S,3S)-3-氨基-2-甲基-4-氧代氮杂环丁烷-1-磺酸

该物质常温运输，危险性质描述为否，海关编码为2921490090。

作为氨曲南（aztreonam）的主环中间体；氨曲南是第一个应用于临床的单环β-内酰胺类抗生素，对需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活性，包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌等，通过抑制细胞壁合成发挥作用，不诱导细菌产生β-内酰胺酶且对其高度稳定，适用于对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷等药物不敏感的情况，药物不良反应少，过敏反应发生率低，尤其适于免疫低下、老年人和青霉素过敏患者，对肾功能正常的患者无肾毒性，可用于尿路感染、呼吸道感染、腹腔感染、耐药顽固性淋菌性尿道炎等

医药

路线1：3. 合成：80082-65-1

• 步骤：置于1000 mL四口烧瓶中，加入64.7 g（0.10 mol）化合物D，500 mL无水甲酸，保护氮气，升温至35〜40℃，搅拌反应4.5h，沉淀出大量白色固体，抽滤得氨曲南主环粗品；将氨曲南粗品加入250mL甲酸甲酯，在0~5℃下打浆0.5h，抽滤，滤饼30℃真空干燥4h得产品。
• 条件：35 - 40℃反应4.50 h；惰性气氛；0~5℃打浆0.5h；30℃真空干燥4h。
• 收率：12.7 g，收率70.6％。
• 产物性质：比旋光度为-45°，HPLC纯度为98.6％。
• 参考文献：[1] Patent: CN104592081, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0019; 0040; 0041