4487-50-7 2-氨基-4-硝基吡啶

冰袋运输，危险性质为非危险化学品，海关编码2933399990

主要用于化学合成。

化学合成

路线1：

• 原料：N-(4-甲氧基苄基)-4-硝基吡啶-2-胺（Int-21, 27.8 g, 0.11 mol）、苯甲醚（13 mL, 0.12 mol）、三氟乙酸（112 mL）
• 步骤：将原料溶解于三氟乙酸中，80℃加热反应2小时；反应完成后冷却至室温并浓缩；残余物用EtOAc和己烷研磨，过滤分离淡黄色固体，滤液静置过夜得第二批晶体；合并固体后用1N NaOH溶液（250 mL）溶解，EtOAc（2×250 mL）萃取，合并有机相经硫酸镁干燥、过滤、浓缩，得到橙色固体4-硝基吡啶-2-胺（即2-氨基-4-硝基吡啶）
• 收率：67%
• 表征数据：LCMS（FA）ES+：m/z 140；1H NMR（400 MHz, CD3OD）δ ppm: 8.15（dd, J = 5.7, 0.6 Hz, 1H）, 7.23（dd, J = 2.0, 0.6 Hz, 1H）, 7.20（dd, J = 5.7, 2.0 Hz, 1H）
• 参考文献：[1] Patent: WO2011/146591, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 72-73；[2] Patent: US2012/15942, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 51；[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, # 6, p. 1836 - 1846