化学合成;作为医药中间体,可用于制备Pin1抑制剂1,2-二取代苯并咪唑衍生物2-[1-[3-氧代-(3-苯胺基)丙基]-1H-苯并咪唑-2-基]噻唑-4-甲酸;也可由邻苯二胺和乙醇酸为原料通过三步制备得到。
医药
路线1:
- 步骤: 在室温下,加入3.0克(18.6毫摩尔)1H-苯并亚胺-2-羧酸溶液于100毫升瓶中,加入30毫升亚硫酰氯,79℃回流反应4h,反应后干燥溶剂;加入30mL氨水,70°C反应5h,冷却反应溶液,过滤黄色固体,干燥。
- 条件: Stage #1: 79℃,4h;Stage #2: 70℃,5h;
- 收率: 55.0%
- 参考文献: [1] Patent: CN106905241, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0133-0135 [2] Patent: CN107118249, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0132; 0133; 0134 [3] Biochemische Zeitschrift, 1956, vol. 327, p. 422,447