2130-96-3 (S)-3-(4-(苄氧基)苯基)-2-((叔丁氧羰基)氨基)丙酸

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。海关编码：29242990。存储类别：11 - 可燃固体。WGK Germany：3。

化学合成；生命科学；用于多肽合成，用作氨基酸保护单体；作为生化试剂、氨基酸保护单体。

医药; 生命科学; 生化试剂; 多肽合成

路线1：

• 步骤: 向N-Boc-酪氨酸的甲醇溶液中加入28%甲醇钠-甲醇溶液、苄基溴，40℃搅拌3小时；加入水使体系均匀，HPLC分析确认目标产物。
• 条件: 甲醇钠，甲醇，40℃，3小时
• 收率: 95%
• 参考文献: [1] Patent: US2005/283021, 2005, A1. [2] European Journal of Organic Chemistry, 2015, vol. 2015, #14, p. 3057-3062 [3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 114, p. 318-327 [4] Patent: CN107954937, 2018, A.

路线2：

• 步骤: 向N-Boc-酪氨酸的甲醇溶液中加入28%甲醇钠-甲醇溶液、苄基氯、四丁基碘化铵，40℃搅拌24小时；加入水使体系均匀，甲苯洗涤水溶液，盐酸中和，过滤干燥得到目标产物。
• 条件: 甲醇钠，甲醇，40℃，24小时；盐酸，甲醇，水
• 收率: 84%
• 参考文献: [1] Patent: US2005/283021, 2005, A1.

路线3：

• 步骤: 将化合物13溶解于氢氧化钠水溶液，搅拌1.5小时，滴加硫酸铜溶液，搅拌30分钟，加入甲醇，滴加苄基溴，室温反应3小时，减压过滤，滤饼用2N HCl洗涤，真空干燥；将产物悬浮于水和1,4-二恶烷混合物，加三乙胺，反应1小时，加入(Boc)₂O，继续反应20小时，旋转蒸发至干，冰水稀释，乙酸乙酯萃取，水相调pH2，乙酸乙酯萃取，浓缩得目标产物。
• 条件: 氢氧化钠，水，1.5小时；硫酸铜，水，30分钟；甲醇，苄基溴，室温，3小时；三乙胺，1,4-二恶烷，(Boc)₂O，20小时
• 收率: 80%
• 参考文献: [1] Patent: EP2133342, 2009, A1. [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol. 25, #1, p. 138-152 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol. 26, #17, p. 4907-4915