头孢卡品酯盐酸盐为头孢菌素类药物,作为前体药物,口服后解离成游离酸头孢卡品发挥作用,用于抗感染治疗。
医药
路线1:头孢卡品酯盐酸盐合成
- 步骤1:化合物(Ⅱ)与三乙胺、甲磺酰氯在-50℃反应后,滴加化合物(I)与三乙胺,酸化后乙酸乙酯提取,硅胶柱层析得化合物(Ⅲ)(收率86%)。
- 步骤2:化合物(Ⅲ)与三氟乙酸、苯甲醚反应,乙醚-石油醚浸渍得化合物(Ⅳ)粗品。
- 步骤3:化合物(Ⅳ)与碳酸钾、特戊酰氧甲基碘(POMI)在-40℃反应,乙酸乙酯提取,硅胶柱层析得化合物(V)(收率51.1%)。
- 步骤4:化合物(V)与三氟乙酸反应,乙酸乙酯-碳酸氢钠分配,硅胶柱层析得头孢卡品(收率73%)。
- 步骤5:头孢卡品与氯化氢溶液混合沉淀,过滤得头孢卡品酯盐酸盐(收率53.7%)。
路线2:头孢卡品合成
- 步骤:三氯化铝与苯甲醚混合,-30℃加入化合物(Ⅲ),经盐酸调节pH、乙酰丙酮处理等步骤得头孢卡品(收率87.2%)。