5464-79-9 2-氨基-4-甲氧基苯并噻唑

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，RTECS号:DL2000000，Hazard Note:Harmful，海关编码:29342000，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:急性毒性 类别4（经皮、吸入、经口）。

化学合成；具有急性毒性（口服-小鼠LD50: 562 毫克/公斤；静脉-小鼠LD50: 46 毫克/公斤）；可燃，燃烧产生有毒氮氧化物烟雾；需库房通风低温干燥储存，可用干粉、泡沫、砂土、二氧化碳、雾状水灭火。

化学合成

合成路线 1（以化合物3为原料）

• 产率：94.08%
• 合成条件：40℃，搅拌17小时
• 实验步骤：将化合物3（3.76g，0.02mol）溶解在乙酸（36ml）中；室温下加入溴化锂（2.6g，0.03mol），冰浴中缓慢滴加溴（1ml，0.02mol），加热至40℃搅拌17小时；反应体系降至室温并保持2小时，抽滤后用乙酸洗涤，真空干燥得白色固体4（3.5g）
• 参考文献：[1] Patent: US2016/102066, 2016, A1；[2] Medicinal Chemistry Research, 2012, vol.21, #7；[3] Helvetica Chimica Acta, 1942, vol.25；[4] Yakugaku Zasshi, 1940, vol.60；[5] Chem.Abstr., 1941；[6] Bulletin de la Societe Chimique de France, 1956；[7] Heterocycles, 1980, vol.14, #8；[8] Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research, 2009, vol.66, #4；[9] Patent: US2011/152246, 2011, A1；[10] Journal of Heterocyclic Chemistry, 2011, vol.48, #6；[11] Chemical Biology and Drug Design, 2016；[12] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol.59, #21

合成路线 2（以1-(2-甲氧基苯基)硫脲为原料）

• 产率：74%
• 合成条件：Stage #1: 10℃；Stage #2: 10-20℃，搅拌4小时
• 实验步骤：将1-(2-甲氧基苯基)硫脲（3.76g，0.02mol）溶解于乙酸（36ml）中；室温下加入溴化锂（2.6g，0.03mol），冰浴中缓慢滴加溴（1ml，0.02mol），加热至40℃搅拌17小时；反应体系降至室温并保持2小时，抽滤后用乙酸洗涤，真空干燥得白色固体4（3.5g）
• 参考文献：[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol.26, #8；[2] Gazzetta Chimica Italiana, 1964, vol.94；[3] Chemistry of Heterocyclic Compounds, 2009, vol.45, #11