869198-95-8 2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-羧酸叔丁酯

运输方式为冰袋运输。危险等级为IRRITANT（刺激性），非危险化学品。

作为有机合成中间体和医药中间体，用于实验室研发过程和化工生产过程中；可通过1-叔丁基-3-((二甲氨基)亚甲基)-4-羰基哌啶-1-羧酸酯、碳酸胍和20ml乙二醇在微波辐射下反应5～10分钟，经后处理得到目标化合物。

医药中间体; 有机合成中间体

路线1：

• 步骤: 将1-（叔丁氧基羰基）-3-（（二甲基氨基）亚甲基）哌啶-4-酮（5.3g，20.8mmol）、碳酸胍（4g，22.2mmol）和乙酸钠（4g，48.8mmol）的混合物溶于乙醇（10mL），微波加热至115℃反应1小时；冷却至室温，过滤，滤饼用乙醇（20mL）洗涤，滤液真空浓缩，残余物经硅胶柱色谱（PE/EtOAc=4/1）纯化得白色固体（2.9g，55%）。
• 条件: 微波辐射，115℃，1小时，乙醇溶剂，乙酸钠作碱。
• 参考文献: Patent: WO2014/89324, 2014, A1, Paragraph 0309。

路线2：

• 步骤: 将1-（叔丁氧基羰基）-3-（（二甲基氨基）亚甲基）哌啶-4-酮（5.3g，20.8mmol）、碳酸胍（4g，22.2mmol）和乙酸钠（4g，48.8mmol）溶于乙醇（10mL），微波反应110℃，1小时；冷却至室温，过滤，滤饼用乙醇（20mL）洗涤，滤液减压浓缩，残余物经硅胶柱色谱（PE/EtOAc=4/1）纯化得白色固体（2.9g，55%）。
• 条件: 微波辐射，110℃，1小时，乙醇溶剂，乙酸钠作碱。
• 参考文献: Patent: CN104016979, 2017, B, Paragraphs 0908-0911。

路线3：

• 步骤: 将1-叔丁氧基羰基-3-（二甲基氨基）亚甲基-4-哌啶酮（7.64g，30.04mmol）溶于甲醇（190mL），加入碳酸胍（21.65g，120.16mmol）和乙酸钠三水合物（32.70g，240.32mmol），加热回流17小时；真空除去溶剂，残余物用水稀释，涡旋后收集未溶解白色固体，水洗，少量冷乙酸乙酯洗涤得白色固体（4.10g，55%）。
• 条件: 回流，17小时，甲醇溶剂，碳酸胍和乙酸钠作反应物。
• 参考文献: Patent: US9296747, 2016, B1, Page/Column 22; Patent: WO2005/105759, 2005, A1, Page/Column 81。