89937-77-9 2-羟基吡啶-4-羧酸甲酯

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名称和标识

中文名: 2-羟基吡啶-4-羧酸甲酯
英文名: Methyl 2-hydroxypyridine-4-carboxylate
CAS号: 89937-77-9
分子式: C7H7NO3
分子量: 153.14
中文别名: 1,2-二氢-2-氧吡啶-4-甲酸甲酯; 2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-甲酸甲酯; 2-氧代-1,2-二氢-4-吡啶羧酸甲酯; 甲基 2-氧亚基-1,2-二氢吡啶-4-甲酸基酯; 2-氧-1,2-二氢吡啶-4-羧酸甲酯; 甲酯2-羟基砒啶-4-羧酸
英文别名: Methyl 1,2-dihydro-2-oxopyridine-4-carboxylate; 4-Pyridinecarboxylicacid,1,2-dihydro-2-oxo-,methylester; Methyl 2-oxo-1,2-dihydropyridine-4-carboxylate; Methyl 2-hydroxypyridine-4-carboxylate, 1,2-Dihydro-4-(methoxycarbonyl)-2-oxopyridine; methyl 2-oxo-1H-pyridine-4-carboxylate; methyl 2-hydroxyisonicotinate; 4-methoxycarbonyl-2(1H)-pyridone; Methyl 1,6-dihydro-6-oxo-pyridine-4-carboxylate; 1,2-dihydro-2-oxo-4-methoxycarbonyl-1H-pyridine; 2-Oxo-1,2-dihydropyridine-4-carboxylic acid methyl ester; 4-methoxycarbonyl-2-pyridone; 4-Pyridinecarboxylic acid, 1,2-dihydro-2-oxo-, methyl ester; Methyl 2-oxo-1,2-dihydro-4-pyridinecarboxylate

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，危险品运输编号UN2811，具有刺激性，海关编码2933399990。

用途与制备

主要用作医药中间体，可通过特定反应制备。

医药中间体

路线1：

步骤: 0℃下向MeOH（80mL）中缓慢加入乙酰氯（20.45mL，288mmol）并搅拌；温热至室温搅拌30分钟；向所得HCl/MeOH/MeOAc溶液中一次性加入2-羟基异烟酸（4.00g，28.8mmol），环境温度搅拌16小时；浓缩混合物，从MeOH（10mL）中汽提残余物；硅胶230-400目色谱法（溶剂梯度0-20％MeOH/CH₂Cl₂）纯化得产物。
条件: Stage #1: 0 - 20℃；Stage #2: 20℃，16h；
收率: 77%
参考文献: [1] Patent: WO2010/104830, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 70-71 [2] Patent: WO2013/105676, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 220; 221

路线2：

步骤: 将2-（乙酰氧基）-4-吡啶羧酸甲酯（5.0g）和甲醇（50mL）在73℃加热18小时，浓缩得产物。
条件: 73℃，18h；
收率: 94%
参考文献: [1] Patent: WO2009/76387, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 30