36216-80-5 1,2-苯并异恶唑-3-胺

运输方式为冰袋运输。危险等级为IRRITANT（刺激性），海关编码为29349990，非危险化学品。

化学合成。

化学合成

路线1：

• 步骤：向乙酰氧肟酸（10.0g，133mmol）的N,N-二甲基甲酰胺（150ml）溶液中加入叔丁醇钾（14.9g，133mmol），室温搅拌30分钟；加入2-氟苄腈（18.0g，133mmol），继续室温搅拌5小时；反应完成后倒入水中，乙酸乙酯萃取，合并有机相用水洗涤，无水硫酸镁干燥，减压蒸馏除溶剂，残余物己烷重结晶得产物。
• 条件：With potassium tert -butylate; acide acetohydroxamique In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 5.50 h
• 收率：27%
• 参考文献：[1] Patent: EP1813606, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 24 [2] Journal of Organic Chemistry, 2000, vol. 65, # 10, p. 2924 - 2932 [3] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1989, vol. 26, p. 1293 - 1298 [4] Patent: EP2460799, 2012, A1 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2015, vol. 23, # 18, p. 6157 - 6165 [6] Patent: WO2008/77188, 2008, A1

路线2：

• 步骤：将2-氟苄腈（6.1g，50.0mmol）、乙酰氧肟酸（5.6g，75.0mmol）和碳酸钾（10.4g，75mmol）溶解在DMF（40mL）中，加热至80℃搅拌过夜；用乙酸乙酯（100mL×2）萃取，合并有机相用水（100mL×2）、饱和盐水（100mL）洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，减压蒸发溶剂，柱色谱（石油醚/乙酸乙酯（v/v）=4/1）纯化得产物。
• 条件：With potassium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 80℃
• 收率：53.7%
• 参考文献：[1] Tetrahedron Letters, 1996, vol. 37, # 17, p. 2885 - 2886 [2] Patent: CN104530046, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0202; 0203; 0204; 0205