主要作为医药中间体或活性成分,用于相关药物研发与生产。
医药
路线1:
- 步骤: 在80℃下将PPA的氯苯溶液加入化合物Int-19d(22g,0.1mol)中,搅拌约15小时;反应完成后,移除溶液,残余物溶于乙酸乙酯,依次用1N NaOH水溶液和盐水洗涤,有机层经Na₂SO₄干燥、过滤、真空浓缩,得到目标化合物Int-19e(14g,73%)。
- 条件: 80℃,15小时,PPA的氯苯溶液为反应试剂。
- 收率: 73%。
- 表征: ¹H NMR(CDCl₃)δ:7.74(d,J=8Hz,1H),6.63(d,J=8Hz,1H),6.53(s,1H),4.21(t,J=12Hz,2H),3.80(s,3H),2.84(t,J=16Hz,2H),2.18-2.15(m,2H)。
- 参考文献: [1] Patent: WO2012/50848, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 109-110;[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2003, vol. 11, #23, p. 5025-5033;[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2008, vol. 16, #21, p. 9554-9573;[4] Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1954, vol. 587, p. 38,47;[5] Synthetic Communications, 2009, vol. 39, #15, p. 2664-2673;[6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, #18, p. 5436-5441;[7] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, #2, p. 514-534。