作为医药中间体或活性成分,用于相关药物研发(基于文献[1][2][3][4][5])。
医药
路线1:硝基苯还原法
- 原料:硝基苯(0.6 mmol)、5 wt% Pd/C(0.5 mol%,0.003 mmol)、H₂O(10当量,6.0 mmol)、B₂(OH)₄(3.3当量,2.0 mmol)、CH₃CN(1.0 mL)
- 步骤:将原料混合于10 mL反应管,50℃搅拌24小时,TLC监测反应进程;反应完成后冷却至室温,加水(5 mL),用EtOAc(3×5 mL)萃取;合并有机相,无水Na₂SO₄干燥,过滤,减压浓缩,硅胶柱色谱纯化。
- 收率:99%(产物55 mg)
- 参考文献:[1] Tetrahedron, 2017, 73(27-28), 3898-3904;[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, 51(8), 2400-2411;[3] RSC Advances, 2016, 6(33), 27378-27387;[4] Synlett, 2018, 29(13), 1765-1768;[5] Journal of Medicinal Chemistry, 1986, 29(8), 1534-1537