19798-80-2 2-氨基-4-氯-吡啶

急性毒性类别4（经口），眼部刺激类别2，经皮刺激类别2，特异性靶器官毒性-一次接触类别3；WGK Germany:3；海关编码29333990；存储类别11 - 可燃固体；危险等级：IRRITANT

2-氨基-4-氯-吡啶可用于制备4-氟-2-氨基吡啶，4-氟-2-氨基吡啶是制备酪氨酸激酶抑制剂、P13K抑制剂和醛固酮合酶抑制剂等多种抑制剂的重要中间体，具有广泛的应用前景。

医药

路线1：以2-BOC-氨基-4-氯吡啶为原料合成

1. 将叔丁醇2-吡啶甲酸与亚硫酰氯和甲醇反应，生成4-氯-2-吡啶甲酸甲酯；
2. 将4-氯-2-吡啶甲酸甲酯水解，得到其盐酸盐；
3. 对盐酸盐进行Curtius重排反应；
4. 通过切割Boc保护基团，得到目标产物2-氨基-4-氯吡啶。 表征数据：1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ 3.43 (t, J = 4.7 Hz, 4H), 3.73 (t, J = 4.7 Hz, 4H), 3.85 (s, 3H), 6.67 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 7.27 (dd, J = 8.2 Hz, 2.5 Hz, 1H), 8.59 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 9.29-9.63 (br s, 1H). MS (ESI+) m/z 328 (M + 23). 参考文献：[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 3, p. 750 - 756；[3] Patent: WO2008/77188, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 28；[4] Australian Journal of Chemistry, 1982, vol. 35, # 9, p. 1841 - 1849；[5] Australian Journal of Chemistry, 1982, vol. 35, # 10, p. 2025 - 2034