1-氨基-2-氰基-1-环戊烯是一种用于合成他克林-石杉碱甲杂合乙酰胆碱酯酶抑制剂的试剂。
医药
路线1:以己二腈为原料合成2-氨基-1-环戊烯-1-甲腈(即目标产物)
- 步骤:将己二腈(5.40 g,50 mmol)与粉末状叔丁醇钾(t-BuOK,6.72 g,60 mmol)混合,于室温下搅拌反应过夜;反应完成后,向反应混合物中加入水,析出的结晶固体经过滤收集,并用甲醇(MeOH)进行重结晶纯化。
- 条件:室温搅拌反应过夜;水析结晶;甲醇重结晶。
- 收率:4.26 g,收率79%。
- 参考文献:[1] Synthetic Communications, 1984, vol. 14, #10, p. 967-972;[2] Tetrahedron Asymmetry, 2011, vol. 22, #5, p. 506-511;[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol. 15, #3, p. 625-629;[4] Journal of the American Chemical Society, 1987, vol. 109, p. 1160;[5] Advanced Synthesis and Catalysis, 2015, vol. 357, #2-3, p. 371-376