58546-89-7 1-苯并呋喃-5-胺
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安全说明
危险性质:非危险化学品
用途与制备
1-苯并呋喃-5-胺作为重要中间体,在医药和农药领域有广泛应用,可用于合成相关生物活性分子。
医药; 农药
产率:91.3% 合成条件:Stage #1: With 5%-palladium/activated carbon; hydrogen In ethanol at 20℃; Stage #2: With hydrogenchloride In ethanol; water for 6 h; Reflux 实验步骤:将N-(3-羰基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙酰胺(0.66g,3.46mmol)溶于乙醇(30ml),5%钯碳(183mg),氢气氛中,在室温下搅拌过夜。 过滤掉钯碳。直接加入3M的稀盐酸(30ml),加热回流6h后,减压蒸馏除去溶剂,重结晶,得到固体(0.42g)(收率约91.3%)。)。 参考文献:
产率:51% 合成条件:With hydrogenchloride In ethanol; dichloromethane; water at 100℃; for 3 h; 实验步骤:第1d步。 苯并呋喃-5-胺(化合物105)化合物104(1.89g,11.63mmol),铁粉(6.5g,116mmol),36.5%HCl(1ml),乙醇(30mL)和水(6mL)的混合物 搅拌并加热至100℃并保持3小时。 过滤沉淀物并用乙醇洗涤。 蒸发合并的滤液,留下残余物,将其溶于二氯甲烷(50mL)中。 将有机层用NaHCO 3水溶液(20mL×2)和盐水(20mL×1)洗涤,经MgSO 4干燥,过滤并蒸发,得到标题化合物105,为棕色固体(0.8g,51%):LC- MS:134 [M + 1] +; 1H NMR(DMSO-d6):δ4.8(s,2H)6.57(m,1H)6.67(m,1H)6.69(m,1H)7.21(d,J = 9.3Hz,1H)7.74(d,J = 2.4 Hz,1H)。 参考文献: