103188-46-1 (E)-N-(3,4-二羟基苯乙基)-3-(4-羟基苯基)丙烯酰胺

N-香豆酰多巴胺对体外前列腺素及白细胞三烯的合成具有抑制作用。

医药

合成路线 1（2. 合成：103188-46-1）

产率：67% 合成条件：With 1-methyl-pyrrolidin-2-one; sodium hydrogencarbonate In N,N-dimethyl acetamide at 160℃; for 12 h; Inert atmosphere 实验步骤：将14.2g氢溴酸多巴胺，9.0g对羟基肉桂酸甲酯，5.1g碳酸氢钠和50ml N-甲基吡咯烷酮加入到100mL四颈圆底烧瓶中，在氮气保护下使用系统，并将内部温度升至160℃ 12小时，TLC测试已经完成。加入200mL水，加入乙酸乙酯100mL×3萃取液。将有机相用饱和盐水100mL X2,1N稀盐酸100mL×2洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到28.0g浆液。向该浆液中加入20mL石油醚和2mL乙酸乙酯，然后加热回流30分钟。冷却，静置，倒出上层溶液，并将10mL无水乙醇加入浆液中，搅拌30分钟，过滤，干燥，然后得到10.2g白色固体产物。通过核磁共振鉴定，获得的产物是N-香豆酰多巴胺。通过这种方法可以达到设计目标，无需柱纯化即可获得纯产品，产量可提高达67％。 参考文献：

• [1] Patent: CN105777573, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0010; 0015-0016