27589-33-9 阿佐酰胺

毒性:LD50 orl-rat: 2545 mg/kg IYKEDH 18,666,87

• 概述 阿佐塞米化学名为2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺，是一种髓襻利尿药，能抑制亨利襻升支部分对钠、钾和氯离子的重吸收。1987年其片剂首次在日本上市，用于治疗心源性水肿(充血性心衰)、肾性水肿和肝性水肿。本品为长效型利尿剂，一日只需口服一次。本品口服吸收差，生物利用度为10％，达峰时间约为3h，口服仅2％吸收，脉注射有20％以原药形式随尿排出，口服和静注后的消除半衰期为2-2.5h，略长于其他磺胺类髓襻利尿药。阿佐塞米为日本三和研究所开发，90％市场在日本，已经上市10年以上。
• 不良反应 1.应用时，应注意电解质紊乱及血清尿酸上升等反应。 2.可见胃不适、恶心、呕吐等消化道症状。 3.本品对于晚期肝硬化病人能诱发肝性昏迷(肝性脑病)，对冠心病，脑动脉硬化者在迅速利尿的情况下，带来血浆量急剧减少，血液浓缩易诱发血栓栓塞。 4.肝功能障碍、肾功能障碍者，有风湿及糖尿病史，在服用洋地黄、糖皮质激素者，接受低盐疗法者慎用。 5.孕妇，哺乳期妇女，儿童及新生儿慎用。
• 化学性质 结晶，熔点220-223℃。
• 利尿药。有抑制盐类再吸收的作用，其降压作用较弱。用于心、肝、肾性浮肿。
• 用作医药中间体
• 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 2545 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 6350 毫克/公斤
• 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物, 硫氧化物和氯化物烟雾
• 储运特性 通风低温干燥
• 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

医药

4-氯-2-氟-5-氨磺酰基苯腈和噻吩甲基胺在四氢呋喃中反应，得4-氯-5-氨磺酰基-2-噻吩甲氨基苯腈，熔点170-174℃。再和叠氮钠在氯化铵溶液中反应，即得阿佐塞米，熔点218-221℃，收率37%。