31430-18-9 诺考达唑

中文名称: 诺考达唑
英文名称: nocodazole
CAS号
分子式

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名称和标识

中文名: 诺考达唑
英文名: nocodazole
CAS号: 31430-18-9
分子式: C14H11N3O3S
分子量: 301.32
中文别名: 诺考哒唑; 微管聚合抑制剂; 甲基-(5-噻吩甲酰-2-苯并咪唑基)氨基甲酸; (6-(噻吩-2-羰基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯; 甲基 (6-(噻吩-2-羰基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)氨基甲酸酯
英文别名: [5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBONIC ACID, METHYL ESTER; METHYL[5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZIMADAZOL-2-YL]CARBAMATE; METHYL-(5-[2-THIENYLCARBONYL]-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL)CARBAMATE; METHYL [5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZ-IMIDAZOLE-2-YL]-CARBAMATE; METHYL-(5-[2-THIENYLCARBONYL]-1H-BENZIMODAZOL-2YL)-CARBAMATE; METHYL N-(5-THENOYL-2-BENZIMIDAZOLYL)CARBAMATE; Oncodazole; R 17934; [5-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-carbamic acid methyl ester; N-[6-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamic Acid Methyl Ester; methyl 5-(thiophene-2-carbonyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-ylcarbamate; Nocidazole; Nocodazol; Nocodazolum; 2-Benzimidazolecarbamic acid, 5-(2-thienylcarbonyl)-, methyl ester; 2-Benzimidazolecarbamic acid, 5-(2-thienoyl)-, methyl ester; Methyl 5-(2-thienoyl)-2-benzimidazolecarbamate; methyl [5-(thiophen-2-ylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate; Carbamic acid, N-[5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-, methyl ester

物化属性

LogP: 2.43
PSA: 112.32000
pKa: 10.67±0.10 (Predicted)
储存条件: 密封、在2 °C -8 °C下保存
外观: 白色至亮橙棕色粉末
密度

安全信息

安全说明

危险品运输编号:2811 WGK Germany:3 RTECS号:DD6521000 危险等级:6.1(b) 包装类别:III 海关编码:29349990 存储类别:11 - 可燃固体危险性类别:生殖细胞致突变性类别2 生殖毒性类别2 毒性:sln-smc 1 ppm/16H MUREAV 141,15,84

生产及用途

用途与制备

生物活性 Nocodazole (Oncodazole, R17934)是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。
靶点 Target Value Microtubules (Cell-free assay) Abl (Cell-free assay) 0.21 μM Abl (E255K) (Cell-free assay) 0.53 μM Abl (T315I) (Cell-free assay) 0.64 μM
体外研究 Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体，如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和 MEK ，K d 值分别为0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外，Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的K d 值分别是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡；抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运；在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡；损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。Nocodazole于高浓度时，在细胞中迅速解聚微管，而低浓度可抑制微管的动态不稳定。用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞，加入不同浓度的紫杉醇后，可造成G 1 期阻滞，半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞，在无Nocodazole的条件下，细胞仅能形成游离微管，而在有Nocodazole存在的条件下，则可形成聚集的中心体微管。 Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管，可阻碍二硫键形成和囊泡运输，抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。在iPSC中，Nocodazole可使HDR效率加倍，可高达30%。
体内研究 Ketoconazole和Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明显。

医药

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