101080-15-3 2-氨基-5-异丙基噻唑
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用途与制备
作为医药中间体或活性成分,用于相关药物研发。
医药
64932-36-1 17356-08-0 101080-15-3 一般步骤:向异戊醛(1.721 g,20 mmol)的二氯甲烷/二恶烷(V/V = 4/1)溶液中缓慢滴加溴(1.0 mL,20 mmol)的二氯甲烷/二恶烷(V/V = 4/1)溶液。将反应混合物在10℃下搅拌反应,得到2-溴异戊醛中间体。随后,将2-溴异戊醛中间体缓慢滴加到硫脲(1.523 g,20 mmol)的二氯甲烷/二恶烷(30 mL)溶液中。加入乙醇(6 mL)和三乙胺(2.424 g,24 mmol),在室温下反应20小时。反应完成后,向反应混合物中加入100 mL蒸馏水,并用12 N氢氧化钠溶液调节pH至12。在室温下继续搅拌1小时后,用二氯甲烷和水进行萃取。有机层用饱和盐水洗涤,并用无水硫酸镁干燥。最后,通过硅胶柱层析纯化,得到目标化合物5-异丙基噻唑-2-胺(1.202 g,收率42.26%)。 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, vol. 14, # 22, p. 5521 - 5525 [2] European Journal of Medicinal Chemistry, 1999, vol. 34, # 10, p. 883 - 889 [3] Patent: WO2005/95367, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 28 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, # 12, p. 4119 - 4132