2-氰基-5-氟苯甲醛(4-氟-2-甲酰基苯甲腈)是重要的有机合成中间体,广泛应用于医药和农药领域,可作为关键原料参与后续药物分子或农药分子的构建。
医药; 农药
路线1:
- 步骤: 在-30℃下,向2-溴-4-氟苯甲腈(5.0g,25.0mmol)的无水THF(20mL)溶液中加入PrMgCl 2.0M的THF溶液(15.0mL,30.0mmol),搅拌3小时;加入DMF(5.80mL,75.0mmol),升温至室温搅拌1小时;冷却至-10℃,加入2M盐酸(37mL)搅拌20分钟;真空浓缩至1/3体积,用EtOAc(3×)萃取,合并有机相经Na₂SO₄干燥、过滤、浓缩得目标产物。
- 条件: 反应温度-30℃(第一步)、-10℃(后处理);溶剂为无水THF;使用PrMgCl作为格氏试剂;后处理用盐酸水解。
- 收率: 71%(3.9g)
- 参考文献: Patent: WO2011/68821, 2011, A1, Page/Page column 137