用于胃溃疡;急性毒性LD50雄、雌大鼠,雄、雌小鼠口服、皮下注射、静脉注射分别为61/44/39.5/35 mg/kg、5.3/4.9/43.5/43.5 mg/kg、13.2/10.2/30/32.5 mg/kg。
医药
路线1:
- 步骤1:化合物(Ⅱ)(5.16g,13.0mmol)用2.0mol/L叔丁基锂戊烷溶液处理后,加入碘化亚铜和三丁基磷的干燥乙醚溶液,反应得到有机铜试剂;
- 步骤2:依次加入化合物(Ⅰ)(2.12g,10mmol)和化合物(Ⅲ)(2.25g,12.0mmol)的乙醚溶液,反应至完全;
- 步骤3:反应液倾入25%三氯化钛水溶液(74.4ml,120mmol)和乙酸铵(55.5g,720mmol)在184ml水和500ml四氢呋喃的混合溶液中,室温搅拌18h;
- 步骤4:用碳酸氢钠水溶液中和,己烷多次提取,合并提取液经盐水洗涤、无水硫酸镁干燥、减压浓缩,剩余物硅胶柱层析分离得化合物(Ⅳ),收率52%;
- 步骤5:化合物(Ⅳ)(250mg,0.39mmol)与0.9ml氟化氢-吡啶络合物在18ml乙腈中室温反应2.5h,常法处理得奥诺前列素,收率87%。