2-氨基苯甲酸甲酯作为重要中间体，广泛应用于医药和农药领域，用于合成具有生物活性的化合物。
医药; 农药
路线1：钯催化胺化反应
- 步骤: 在室温下向溴化物（或三氟甲磺酸酯）（1当量）的甲苯（0.1M）溶液中加入苯胺（1.2当量），Cs₂CO₃（1.4当量）、BINAP（0.08当量）和Pd(OAc)₂（0.05当量），将反应混合物在120℃下搅拌4-48小时。反应完成后，冷却至室温，用EtOAc稀释，用2M HCl水溶液（2x）、盐水洗涤，硫酸钠干燥，浓缩后硅胶色谱纯化。
- 条件: With palladium diacetate; caesium carbonate; 2,2'-bis-(diphenylphosphino)-1,1'-binaphthyl In toluene at 120℃; Inert atmosphere
- 收率: 99%
- 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, #5, p.1464-1468; [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol.55, #5, p.2311-2323; [3] Journal of Organic Chemistry, 2009, vol.74, #13, p.4720-4726
路线2：酯交换反应
- 步骤: 将2-(苯基氨基)苯甲酸（50g，0.23mol）溶解在MeOH（1L）中并冰浴搅拌10分钟，0℃下缓慢加入SOCl₂（60mL，0.58mol），90℃回流搅拌12小时。反应完成后，蒸馏水洗涤，乙酸乙酯萃取，MgSO₄干燥，旋转蒸发除溶剂，柱色谱纯化（乙酸乙酯展开）。
- 条件: Stage #1: 0.17h; Cooling with ice; Stage #2: 0-90℃, 12h
- 收率: 92%
- 参考文献: [1] Patent: WO2011/93609, 2011, A1; [2] Patent: WO2012/39561, 2012, A1; [3] Patent: WO2013/45411, 2013, A1; [4] Journal of the American Chemical Society, 2014, vol.136, #52, p.18070-18081; [5] Patent: US2017/5275, 2017, A1; [6] Patent: US2017/25620, 2017, A1; [7] Archiv der Pharmazie, 1984, vol.317, #7, p.595-606; [8] Patent: CN105585577, 2016, A; [9] Patent: US2018/166636, 2018, A1; [10] Journal of the American Chemical Society, 1935, vol.57, p.195,196; [11] Journal of the American Chemical Society, 1933, vol.55, p.4294,4297,4298; [12] Helvetica Chimica Acta, 1944, vol.27, p.616,617; [13] Journal of Materials Chemistry, 2007, vol.17, #12, p.1209-1215; [14] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol.26, #8, p.1971-1985
