拟氨基丁酸药,为γ-氨基丁酸受体的直接激动药。用于癫痫(特别是部分性发作)及痉挛状态。
医药
路线1:
- 步骤: 在0℃和搅拌下,将4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于无水四氢呋喃,分批加入羰基二咪唑;0℃搅拌15min后室温搅拌15min;将反应液滴入液氨,搅拌至蒸干;油状剩余物溶于氯仿,依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗;活性炭存在下用无水硫酸镁干燥,过滤,滤液蒸发至干;剩余物加石油醚形成结晶,过滤并用石油醚洗;用1:1环己烷和甲苯重结晶,活性炭处理,60℃真空干燥。
- 条件: 0℃反应,液氨处理,氯仿萃取,石油醚结晶,1:1环己烷-甲苯重结晶,60℃真空干燥。
- 收率: 67%,熔点133~135℃。