Boc-β-氯-L-丙氨酸主要用于医药中间体合成,具体用途未在提供的资料中详细说明。
医药
路线1:催化加氢脱苄基
- 步骤: 将tBoc-β-氯-L-丙氨酸苄基酯13(1.57g,5.0mmol)溶解在甲醇(50mL)中,加入10%钯炭(0.16g)的乙酸乙酯(20mL)溶液,在1.5巴压力下搅拌过夜;过滤除去催化剂,用甲醇洗涤;减压除去甲醇后,柱色谱(95%二氯甲烷,5%甲醇)纯化得到产物15(0.99g,4.4mmol,88%)。
- 条件: 钯10%/活性炭;氢气;甲醇和乙酸乙酯混合溶剂;1.5巴压力;过夜搅拌。
- 收率: 88%
- 参考文献: Patent: US2017/158720, 2017, A1, Paragraph 0120-0121
路线2:叔丁氧羰基化反应
- 步骤: 向3-氯-L-丙氨酸(1.0g,6.25mmol)和三乙胺(1.3mL)的50% 1,4-二恶烷水溶液中,加入2-(叔丁氧基羰基氧基亚氨基)-2-苯基乙腈(1.69g,6.90mmol),室温搅拌2小时;反应液倒入20mL水,乙酸乙酯萃取两次;合并有机层,水和饱和盐水洗涤,无水硫酸镁干燥,蒸发溶剂;重结晶(乙酸乙酯-正己烷)得到产物(0.58g,35.6%)。
- 条件: 三乙胺;50% 1,4-二恶烷水溶液;室温;2小时。
- 收率: 35.6%
- 参考文献: Patent: US4888427, 1989, A