163438-09-3 (R)-1-(叔丁氧羰基)哌啶-3-羧酸

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；WGK Germany:3；危险等级:IRRITANT；海关编码:29339900；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3（chemicalbook）；WGK Germany:3；危险性描述:H315; H319; H335；危险性防范说明:P261; P305 + P351 + P338；危险标志:GHS07；信号词:Warning（molbase）。

化学合成；作为医药中间体用于相关药物合成。

医药中间体

路线1：

• 原料：HO Y，NH HO Y''NBoc（R）-N-特异性酸（1.05g，8.1MMOL）；二碳酸二叔丁酯（2.48g，11.4MMOL）；碳酸氢钠（0.96g，11.4MMOL）
• 步骤：将原料溶解于THF（20ml）和H₂O（20ML）中，加入二碳酸二叔丁酯和碳酸氢钠，室温搅拌过夜；用H₂O和乙醚稀释，调节水层pH=2，CH₂Cl₂萃取，合并有机层干燥浓缩。
• 条件：室温；水、THF混合溶剂
• 收率：97%
• 参考文献：[1] Patent: WO2005/14540, 2005, A1. [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, #19, p.6456-6468. [3] Patent: WO2010/120889, 2010, A1

路线2：

• 原料：（3R）-哌啶-1,3-二羧酸1-叔丁酯；二碳酸二叔丁酯（1当量）；（3R）-哌啶酸乙酯（120mmol）；氢氧化锂一水合物（2当量）；浓盐酸
• 步骤：向（3R）-哌啶酸乙酯在饱和碳酸氢钠溶液中的悬浮液中加入二碳酸二叔丁酯，调节pH 9-10，搅拌后过滤沉淀，乙酸乙酯萃取；有机层干燥蒸发后加氢氧化锂溶液，搅拌后蒸发THF，加浓盐酸得产物。
• 条件：10-15℃水浴；THF、水、乙酸乙酯混合溶剂；pH 9-10；真空蒸发
• 收率：95%
• 参考文献：[1] Patent: US2003/187254, 2003, A1