194726-40-4 (R)-1-叔丁氧羰基-3-哌啶甲酸乙酯

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名称和标识

中文名: (R)-1-叔丁氧羰基-3-哌啶甲酸乙酯
英文名: (R)-1-tert-Butyl 3-ethyl piperidine-1,3-dicarboxylate
CAS号: 194726-40-4
分子式: C13H23NO4
分子量: 257.33
中文别名: N-BOC-D-哌啶甲酸乙酯; (R)-N-BOC-哌啶-3-羧酸乙酯; R-3-甲酸乙酯-1-N-BOC-哌啶; (R)-1-BOC-哌啶-3-二羧酸乙酯; 乙基 1-BOC-D-哌啶甲酸乙酯; (R)-1-(TERT-丁氧羰基)-3-哌啶甲酸乙酯; (3R)-1-叔丁氧羰基-3-哌啶甲酸乙酯; (R)-1-Boc-六氢烟碱酸乙酯; (R)-1-(叔丁氧羰基)-3-哌啶甲酸乙酯; (R)-1-(叔丁氧羰基)六氢烟碱酸乙酯; R-1-叔丁氧羰基-3-哌啶甲酸乙酯
英文别名: 1,3-Piperidinedicarboxylic acid, 1-(1,1-dimethylethyl) 3-ethyl ester, (3R)- (9CI); (R)-1,3-Piperidinedicarboxylic acid 1-tert-butyl 3-ethyl ester; Ethyl (R)-N-Boc-piperidine-3-carboxylate; Ethyl (R)-1-(tert-Butoxycarbonyl)-3-piperidinecarboxylate; Ethyl (3R)-1-tert-butoxycarbonyl-3-piperidinecarboxylate; Ethyl (R)-1-Boc-nipecotate; 1-O-tert-butyl 3-O-ethyl (3R)-piperidine-1,3-dicarboxylate; (R)-1-(tert-Butoxycarbonyl)-3-piperidinecarboxylic Acid Ethyl Ester; (R)-1-Boc-nipecotic Acid Ethyl Ester; (R)-1-Boc-3-piperidinecarboxylic Acid Ethyl Ester; Ethyl (R)-1-(tert-Butoxycarbonyl)nipecotate; 1-tert-butyl 3-ethyl piperidine-1,3-dicarboxylate; 3-Ethyl 1-(2-methyl-2-propanyl) 1,3-piperidinedicarboxylate; 1,3-Piperidinedicarboxylic acid, 1-(1,1-dimethylethyl) 3-ethyl ester; 1-(Tert-Butyl) 3-Ethyl Tetrahydro-1,3(2H)-Pyridinedicarboxylate

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3。海关编码:2933399990。存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别：急性毒性类别4（经口）、眼部刺激类别2、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3。

用途与制备

化学合成；生命科学

步骤: 在机械搅拌下，向（R）-N-Boc-哌啶-3-羧酸（1kg，4.36mol）的N,N-二甲基乙酰胺（3L）溶液中加入碳酸钾（0.664kg，4.80mol），搅拌30分钟；通过加料漏斗加入乙基碘（0.75kg，4.80mol），室温搅拌15分钟后，50℃搅拌1小时；TLC（乙酸乙酯：己烷1：1）监测反应完成后，冷却至室温，用乙酸乙酯（5L）稀释，抽滤，湿滤饼用乙酸乙酯（5L）洗涤；合并滤液，与5% w/v硫代硫酸钠（15L）搅拌，分离有机层，水层用乙酸乙酯（5L）萃取，合并有机层，用水（5L）洗涤，硫酸钠干燥，真空蒸发得产物。
条件: 反应溶剂为N,N-二甲基乙酰胺，温度20℃（搅拌0.5h）、20-50℃（搅拌1.25h）；TLC展开剂为乙酸乙酯:己烷=1:1。
收率: 99.5%（1.1kg产物）。
参考文献: [1] Patent: WO2014/135931, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 10；[2] Patent: US9657021, 2017, B2. Location in patent: Page/Page column 8; 9

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