用于医药中间体合成,具体用途未明确说明,主要作为合成原料。
医药
路线1:
- 步骤: 1. 将羰基二咪唑(10.2 g,63.1 mmol)加入至2-(叔丁氧基羰基氨基)乙酸(10 g,57.1 mmol)的四氢呋喃(100 mL)悬浮液中,室温搅拌反应2小时;2. 向反应体系中依次加入氯化镁(5.4 g,57.1 mmol)和丙二酸单乙酯钾盐(9.7 g,57.1 mmol),并于60℃下继续搅拌1小时;3. 反应完成后,过滤除去不溶物,滤液用乙酸乙酯(200 mL)稀释,依次以1N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液及饱和氯化钠水溶液洗涤,无水硫酸钠干燥,减压浓缩;4. 所得残余物通过硅胶柱色谱纯化[洗脱剂:正己烷-乙酸乙酯(2:1)],得到目标产物。
- 收率: 85%(11.9 g,48.5 mmol)
- 条件: 室温(20-30℃)搅拌2小时;60℃搅拌1小时;洗脱剂为正己烷-乙酸乙酯(2:1)
- 参考文献: [1] Organic Letters, 2005, vol. 7, #2, p.215-218;[3] Patent: WO2016/118565, 2016, A1;[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol.51, #3, p.487-501