20035-41-0 6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品；WGK Germany:3；海关编码:2913000090；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

化学合成。作为生物活性物质，参与(±)-norannuradhapurine的合成；是IRE-1α的抑制剂，IC50值为0.08 μM（无细胞实验）。

化学合成; 医药

路线1：

• 起始原料：2-乙酰氧基-3-甲氧基-6-溴苯甲醛（48.2 g，176.5 mmol）
• 步骤：将原料溶解于甲醇（500 mL）中，缓慢加入6 N盐酸（500 mL），室温搅拌过夜；抽滤分离产物，滤饼用石油醚（100 mL×3）洗涤，真空干燥得黄色固体
• 收率：99%
• 参考文献：Journal of Medicinal Chemistry (2000, 43(14), 2731-2737); US2003/220304; US2006/293394; Tetrahedron Letters (2003, 44(27), 5129-5132)

路线2：

• 起始原料：2-乙酰氧基-3-甲氧基-6-溴苯甲醛（1.0 g，5.15 mmol）
• 步骤：加入水（10 mL），溴（0.99 g，6.18 mmol）和溴化钾（1.23 g，10.30 mmol），搅拌均匀后分小份加入原料，20℃反应72 h；TLC监测，过滤不溶物，水洗涤，乙酸乙酯结晶
• 收率：93.5%
• 参考文献：CN108484593; Journal of Organic Chemistry (1987, 52(20), 4485-4489); Australian Journal of Chemistry (1976, 29, 2003-2021); Tetrahedron Letters (2003, 44(27), 5129-5132)