作为氮杂环丁烷类医药中间体,应用于IRAK-4类抑制剂合成;氮杂环丁烷类化合物经官能团修饰后可制备多种具药物活性的新化合物,如抗菌性、抗抑郁类药物合成。
医药
路线1:1-BOC-3-叠氮基氮杂环丁烷催化氢化还原法
- 原料:3-叠氮基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯(0.420 g,2.19 mmol)
- 溶剂:EtOAc(20 mL)
- 催化剂:10% Pd/C(100 mg)
- 条件:氢气氛围(气球)下搅拌12小时
- 后处理:通过硅藻土垫过滤去除催化剂,滤液真空浓缩
- 产物:无色油状产物(1.76 g,收率99%),无需进一步纯化
- 参考文献:[1] Patent: WO2004/74283, 2004, A1. Location in patent: Page 40;[2] Patent: US2011/166121, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 56;[3] Patent: US2003/229226, 2003, A1. Location in patent: Page 21-22