化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：321-50-6）
产率：85%
合成条件：at 0 - 50℃; for 6 h;
实验步骤：步骤A-中间体化合物Int-4a的合成：向冷却至0℃的2-氨基-4-氟苯甲酸（15.5g，100mmol）的THF（200mL）溶液中加入三光气（27.9g，105mmol））。 在50℃加热6小时后，将溶剂真空浓缩。 将粗残余物用EtOAc /石油醚（1：1）研磨，过滤收集固体，得到化合物Tnt4a（15.7g，85％）。 'HNMR（400 MHz，DMSO）11.9（s，1H），7.95-7.98（m，1H），7.06-7.11（m，1H），6.84-6.89（m，1H）
参考文献：
- [1] Patent: WO2014/11769, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 35 [2] Patent: WO2014/8636, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 35 [3] Patent: US2015/203512, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0191; 0192 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 3, p. 971 - 983 [5] Patent: WO2010/79431, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 47-49 [6] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 5, p. 1994 - 2005 [7] Patent: US2004/224983, 2004, A1. Location in patent: Page 28 [8] Patent: WO2009/153589, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 224 [9] Patent: WO2004/58704, 2004, A2. Location in patent: Page 29 [10] Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2015, vol. 63, # 31, p. 6883 - 6889
