91419-52-2 N-Boc-4-氰基哌啶

危险品运输编号:3439 WGK Germany:3 Hazard Note:Harmful 危险等级:6.1 包装类别:III 海关编码:29333990 存储类别:11 - 可燃固体

• N-Boc-4-氰基哌啶是一种有机杂环化合物，可用作医药中间体。
• 简介 N-Boc-4-氰基哌啶是一种含哌啶环的重要中间体。作为一种特征片段，该化合物被广泛用作依药物合成的中间体。在工业上，该化合物还可用作变性剂、助染剂，以及合成一系列产品（包括药品、消毒剂、染料、食品调味料、粘合剂、炸药等）的起始物。4-哌啶腈和4-甲酰基哌啶-1-羧酸叔丁酯均能够作为合成N-Boc-4-氰基哌啶的起始化合物。

医药中间体；变性剂；助染剂；合成药品、消毒剂、染料、食品调味料、粘合剂、炸药等的起始物

91419-48-6 91419-52-2 以4-氨基甲酰基哌啶-1-羧酸叔丁酯为原料合成N-Boc-4-氰基哌啶的一般步骤如下：在室温条件下，向含有醛肟或酰胺（1.0 mmol）和三乙胺（Et3N，1.5 mmol）的乙酸乙酯（EtOAc，1 mL，1 M）溶液中分批加入XtalFluor-E（1.1 mmol）。反应混合物在室温下搅拌1小时。随后，用饱和碳酸氢钠（NaHCO3）溶液淬灭反应，并用碳酸钠（Na2CO3）水溶液和二氯甲烷（CH2Cl2，2×10 mL）进行萃取。合并的有机层依次用水和盐水洗涤，经无水硫酸镁（MgSO4）干燥后，在减压条件下浓缩，得到粗产物。必要时，可通过快速柱色谱法对粗产物进行纯化。 参考文献： [1] Synthesis (Germany), 2015, vol. 47, # 23, p. 3758 - 3766 [2] Patent: WO2004/2483, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 21-22; 39-40 [3] Chemistry of Heterocyclic Compounds, 2009, vol. 45, # 12, p. 1503 - 1507 [4] European Journal of Medicinal Chemistry, 1984, vol. 19, # 2, p. 181 - 186 [5] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2001, vol. 49, # 7, p. 822 - 829