21168-73-0 1-(2-羟乙基)哌啶-4-甲腈

海关编码:2933399990

1-(2-羟乙基)哌啶-4-甲腈主要作为医药中间体，用于相关药物的合成制备。

医药中间体

合成路线 1（1. 合成：21168-73-0）

产率：18% 合成条件：With sodium carbonate; sodium iodide In N,N-dimethyl-formamide at 130℃; for 4 h; 实验步骤：27. 2-（4 - （（（3-（3-（三氟甲氧基）Dhen vDimidazof 1.2-blpyridazin-6-基）氨基）甲基）二吲哚-1-基）乙醇EX.8-27）。 溴乙醇（1.36g，11mmol）和哌啶-4-碳鎓（1.0g，9.1mmol）5mL二甲基甲酰胺。 此后，将4.0g无水碳酸钠和0.08g碘化钠加入到所得溶液中，并将混合物在130℃下搅拌4小时。 然后将混合物倒入冰水中并用乙酸乙酯萃取。 得到的油状提取物用硅胶色谱法纯化1-（2-羟乙基）哌啶-4-甲腈（300mg，18％）。 1 H-NMR（CDCl 3 / 400MHz）：δ3.58（t，J = 4.6Hz，2H），2.60-2.75（m，4H），2.50-2.60（m，2H），2.31-2.46（ m，2H），1.70-2.00（m，4H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2013/13188, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00347; 00348 [2] Patent: US9416132, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 143; 144