1670-14-0 苯甲脒盐酸盐

危险性质：非危险化学品

蛋白水解抑制剂；可阻止促甲状腺激素释放激素的分解；放射免疫测定(RIA)血浆中的胰高血糖素的抑制剂；肽酶抑制剂；制备咪唑啉单一对映体。

医药

合成路线 1（1. 合成：1670-14-0）

产率：94.1% 合成条件：With ammonia; hydrogen In methanol at 50℃; Autoclave 实验步骤：将苯肟（272g，2.0mol，1.0当量），甲醇（500mL）和Raney Ni（15g）加入1L高压釜中。 加入少量液氨并用N2代替三次。 然后加入H2保持高压釜压力2-3MPa，温度控制50℃，反应直至不再吸氢，反应结束后，过滤，滤液浓缩至干，将残余物冷却至5℃，得到固体 沉淀，过滤，得到灰色粗盐酸苄脒，然后加入乙醇（700mL）加热完全溶解，然后加入活性炭漂白，回流30min，热过滤，冷却至0℃，过滤并在50℃下真空干燥至 得白色固体盐酸苯甲脒325g，收率94.1％，HPLC纯度99.6％。 参考文献：

• [1] Patent: CN107353230, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0023; 0025; 0026; 0027; 0030; 0031 [2] Synthetic Communications, 2011, vol. 41, # 15, p. 2195 - 2199 [3] Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2015, vol. 59, # 2, p. 890 - 904

合成路线 2（2. 合成：1670-14-0）

产率：80% 合成条件：With ammonium hydroxide In ethanol at 20℃; for 24 h; 实验步骤：第一步是合成中间体1.在搅拌下向250mL三颈烧瓶中加入氰基苯（0.5mol）和C 2 H 5 OH（0.6mol）。 在-10~0℃下，将HCl气体放入反应烧瓶中直至其饱和，得到大量白色固体。 随后，在室温下，将15％NH 3 -C 2 H 5 OH（140mL）溶液加入烧瓶中并搅拌混合物。 搅拌24小时后，混合物变为白色浆状物并停止反应。 过滤混合物，通过旋转蒸发浓缩滤液，得到中间体1.产率：80％。 熔点82-84℃。 参考文献：

• [1] Bulletin of the Korean Chemical Society, 2013, vol. 34, # 12, p. 3743 - 3748 [2] Australian Journal of Chemistry, 2015, vol. 68, # 5, p. 814 - 824