1196-69-6 5-吲哚甲醛

危险性质：非危险化学品

化学合成，用于制备酸性黄衍生物的试剂，作为抗增殖&抗发炎剂；用于制备肉毒杆菌神经毒素血清A型蛋白酶抑制剂的试剂；用于立体选择性合成二苄叉丙酮衍生物作为β-淀粉体影像探针的试剂；用于合成对位-对位芪通过McMurry偶联反应的试剂；用于从醛立体选择性合成杂芳族(E)-α,β-不饱和酮的试剂；用于在基于结构的药物设计aurora激酶A抑制剂的试剂。

医药; 染料

合成路线 1（1. 合成：1196-69-6）

产率：78% 合成条件：With palladium(II) acetylacetonate; N,N,N,N,-tetramethylethylenediamine; hydrogen; bis-diphenylphosphinomethane In toluene at 100℃; for 10 h; Autoclave 实验步骤：该反应在M / s Amar Industries制造的100mL容量的高压高压釜中进行。 将甲苯（10mL），Pd（acac）2（3mg，1mol％）和dppm（7.7mg，2mol％）加入高压釜反应器中。 向该溶液中加入碘苯（204mg，1.0mmol），正十六烷（50mg，内部GC标准），TMEDA（N，N，N'，N'-四甲基乙二胺，1当量）。 将混合物用CO / H 2：1冲洗两次，然后将合成气压调节至10巴并将混合物在100℃下加热10小时。 反应完成后，将反应混合物冷却至室温。 蒸发浅黄色溶液，得到的残余物用柱色谱（硅胶，筛目大小60-120）纯化，用石油醚/乙酸乙酯（95:05）作为洗脱剂，得到所需的甲酰化产物。 参考文献：

• [1] Tetrahedron Letters, 2011, vol. 52, # 18, p. 2383 - 2386

合成路线 2（2. 合成：1196-69-6）

产率：40% 合成条件：With manganese(II) oxide In dichloromethane at 20℃; for 60 h; 实验步骤：将（1H-吲哚-5-基） - 甲醇（3.8g，25.8mmol）和氧化锰（5g，57.5mmol）在二氯甲烷（50mL）中的混合物在室温下搅拌60小时。 在通常的后处理和色谱法后，得到1.5g（40％）1H-吲哚-5-甲醛。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2005, vol. 13, # 1, p. 59 - 68 [2] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1986, vol. 34, # 10, p. 4116 - 4125 [3] Patent: US6689806, 2004, B1. Location in patent: Page/Page column 84