90533-23-6 2-氨基-4-(3-氯苯基)噻唑

作为医药中间体或活性成分，用于药物研发与合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：90533-23-6）

产率：65% 合成条件：at 100℃; for 8 h; 实验步骤：一般步骤：将硫脲（50mmol），相应的苯乙酮（25mmol）和碘（25mmol）的混合物在100℃下搅拌8小时。然后冷却反应混合物，用乙醚萃取以除去过量的苯乙酮。 ，然后用硫代硫酸钠水溶液洗涤，以除去过量的碘，然后用冷水洗涤。 将粗产物溶于热水中，过滤除去砜，滤液用Na 2 CO 3水溶液碱化，得到相应的2-氨基-4-（取代的 - 苯基）-1,3-噻唑。 通过从醇中重结晶纯化粗产物。 参考文献：

• [1] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2007, vol. 55, # 7, p. 1014 - 1017 [2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 66, p. 305 - 313 [3] Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1986, vol. 36, # 9, p. 1391 - 1393 [4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2014, vol. 22, # 2, p. 692 - 702 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol. 24, # 23, p. 5428 - 5431 [6] Chemical Biology and Drug Design, 2017, vol. 90, # 5, p. 778 - 790 [7] Chemical Biology and Drug Design, 2018, vol. 91, # 3, p. 728 - 734

合成路线 2（2. 合成：90533-23-6）

产率：81% 合成条件：Stage #1: With 1,3-dibromo-5,5-dimethylimidazolidine-2,4-dione In water at 60℃; for 1 h; Stage #2: for 1 h; Reflux 实验步骤：在25 mL反应烧瓶中，加入3 mL水和30μL吐温，0.5mmol间氯苯乙烯和0.75mmol DBH，在60°C反应1h。反应完成后，水旋转，3 mL 加入乙醇，加入0.75mmol硫脲。 将反应物回流1小时。 反应完成后，将乙醇旋转干燥，加入乙酸乙酯溶解溶液。用饱和盐水萃取混合物，浓缩有机层。 柱层析得到85mg白色固体，产率81％。 参考文献：

• [1] Patent: CN107501204, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0046; 0047; 0048; 0049