生命科学。
生命科学
合成路线 1（1. 合成：3181-38-2）
产率：82%
合成条件：With dmap; triethylamine In acetonitrile at 20℃; for 1 h;
实验步骤：向肌苷（10g，37.3mmol）和催化DMAP在MeCN（60mL）中的悬浮液中加入Et 3 N（20mL，143mmol）和乙酸酐（12.5mL），并将所得溶液在环境温度下搅拌1小时，然后加入 MeOH（5mL）。 搅拌5分钟后，将溶液真空浓缩，得到白色固体，用异丙醇洗涤，得到三乙酰氧基肌苷（12.1g，82％）。
参考文献：
- [1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2005, vol. 3, # 3, p. 462 - 470 [2] Synthesis, 2003, # 17, p. 2639 - 2642 [3] Journal of the American Chemical Society, 1997, vol. 119, # 32, p. 7423 - 7433 [4] Journal of Organic Chemistry, 1985, vol. 50, # 15, p. 2664 - 2667 [5] Chemistry - A European Journal, 2015, vol. 21, # 33, p. 11634 - 11643 [6] Synlett, 2006, # 20, p. 3474 - 3478 [7] Journal of the Brazilian Chemical Society, 2010, vol. 21, # 5, p. 859 - 866 [8] Journal of applied chemistry of the USSR, 1984, vol. 57, # 9 pt 2, p. 1991 - 1992 [9] Patent: WO2005/54269, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 14 [10] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 4, p. 782 - 793 [11] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), 1990, # 11, p. 2937 - 2942 [12] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2000, vol. 43, # 1, p. 11 - 28 [13] Monatshefte fur Chemie, 2003, vol. 134, # 6, p. 851 - 873 [14] Patent: EP2407474, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 5 [15] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 15, p. 6248 - 6263
合成路线 2（2. 合成：3181-38-2）
产率：70%
合成条件：With sodium hydroxide In water at 20℃; for 4 h;
实验步骤：一般步骤：将核苷/核苷酸（2; 100mM）和N-乙酰基咪唑（1a; 10当量）溶解在水中（pH8;用4MNaOH调节）。 将溶液在室温下温育。 持续4小时，定期获得NMR光谱。 通过反相（C18）闪式色谱法（在pH4用100mM NH 4 HCO 2 / MeCN = 98：2至80:20洗脱）纯化产物。 将含有5的级分冻干，得到白色粉末。
参考文献：
- [1] Synlett, 2017, vol. 28, # 1, p. 78 - 83
