133047-46-8 2-异丙基噻唑-4-甲醛

危险性质：非危险化学品

作为医药中间体，用于合成相关药物分子（具体药物未明确提及）。

医药

合成路线 1（1. 合成：133047-46-8）

产率：40% 合成条件：Stage #1: With diisobutylaluminium hydride In dichloromethane at -78℃; for 4 h; Stage #2: With acetic acid In dichloromethane at -78 - 25℃; Stage #3: With Rochelle's salt In dichloromethane; water at 25℃; for 1 h; 实验步骤：将含有实施例56B的产物（18g，90.5mmol）的二氯甲烷（100mL）溶液在-78℃下用DIBAL（150mL，1M在二氯甲烷中）处理2小时，在-78°搅拌 用乙酸（10mL）处理2小时，温热至25℃，用10％酒石酸钠钾水溶液处理，剧烈搅拌1小时，并在二氯甲烷和水之间分配。 将有机相用盐水洗涤，用MgSO 4干燥，过滤并浓缩。 将残余物在硅胶上进行色谱分离，用0-5％乙酸乙酯的二氯甲烷溶液洗脱，得到标题化合物（5.24g，40％收率）。 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2001, vol. 44, # 14, p. 2319 - 2332 [2] Patent: US2005/131017, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 141 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 1998, vol. 41, # 4, p. 602 - 617 [4] Patent: US6528510, 2003, B1 [5] Patent: US6251906, 2001, B1