33763-20-1 4-甲基-2-苯基噻唑-5-羧酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：33763-20-1）

产率：89.3% 合成条件：With sodium hydroxide In methanol at 20℃; for 4 h; 实验步骤：通用方法：在环境温度下，将氢氧化钠（2N）加入到中间体2a-1（1当量）的甲醇溶液中。 将反应混合物搅拌4小时，通过旋转蒸发除去甲醇。 用1N HCl溶液将所得混合物调节至pH = 5-6。 过滤收集沉淀的白色固体并干燥，得到羧酸中间体（1a-i）。 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 4, p. 685 - 695 [2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 137, p. 96 - 107 [3] Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1974, p. 1195 - 1205 [4] Heterocycles, 2014, vol. 89, # 2, p. 453 - 464 [5] Molecules, 2014, vol. 19, # 7, p. 9240 - 9256

合成路线 2（2. 合成：33763-20-1）

产率：67% 合成条件：Stage #2: With hydrogenchloride In water 实验步骤：4.3酰基磺酰胺（SZ2TA3）2120将化合物20（500mg，2.1mmol）加入1M NaOH中，然后搅拌过夜。 将所得混合物用2N HCl处理。 可以滤出产物21（310mg，67％）并干燥。 粗产物直接用于下一步骤。 参考文献：

• [1] Patent: WO2012/21486, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 115 [2] Journal of the American Chemical Society, 2008, vol. 130, # 42, p. 13820 - 13821