化学合成。
医药; 有机合成
合成路线 1（1. 合成：72505-21-6）
产率：95%
合成条件：With sodium hydrogensulfide In ethanol at 60℃; for 3 h;
实验步骤：使500mg（2.92mmol）的4-三氟苄腈与702mg（8.7mmol）的硫氢化钠在60℃反应3小时，蒸馏除去乙醇作为溶剂。 加入乙酸乙酯，并将所得溶液用水洗涤。 用无水硫酸镁干燥有机层，蒸馏除去溶剂，用柱色谱法精制残渣，得到标题化合物517mg（收率95％）。 不经进一步纯化，进行下一步骤。 质量（EI）152（M + + +1）
参考文献：
- [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 8, p. 3213 - 3222 [2] Patent: WO2005/40127, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 100-101 [3] Journal of Fluorine Chemistry, 2006, vol. 127, # 1, p. 63 - 67 [4] Patent: WO2004/6922, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 27; 28 [5] RSC Advances, 2018, vol. 8, # 1, p. 170 - 175 [6] Heterocycles, 2018, vol. 96, # 3, p. 509 - 517 [7] Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1988, vol. 53, # 11B, p. 2957 - 2961 [8] Patent: US6011048, 2000, A [9] Patent: US4788207, 1988, A [10] Patent: US4889867, 1989, A [11] European Journal of Inorganic Chemistry, 2015, vol. 2015, # 29, p. 4935 - 4945 [12] Patent: WO2004/785, 2003, A2. Location in patent: Page 20
合成路线 2（2. 合成：72505-21-6）
产率：73%
合成条件：With hydrogenchloride In DMF (N,N-dimethyl-formamide) at 20 - 95℃; for 30 h;
实验步骤：在N 2下，将α，α，α-三氟对甲苯腈（603.5g，3.53mol）的无水DMF（2L）溶液加热至70℃，加入硫代乙酰胺（505g，1.9当量）。 将反应混合物用HCl气体处理15分钟并在95℃下搅拌6小时。 将该处理重复3次，并将混合物在室温下搅拌24小时。 在0℃冷却后，加入水，残余物用乙醚（4L）萃取。 用水（3L）洗涤有机层，用Na 2 SO 4干燥并蒸发溶剂。 将褐色粉末用戊烷（3L）洗涤，得到标题化合物（530.3g，2.59mol），为棕色固体，收率73％; GC / MS：M + C8H6F3NS 205
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