19539-50-5 呋喃[2,3-c]并吡啶

WGK Germany:WGK 3 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:急性毒性 类别4 经口

作为医药和农药中间体或活性成分，用于相关药物和农药的合成。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：19539-50-5）

产率：43.3% 合成条件：Stage #1: With (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride; copper(l) iodide; triethylamine; trimethylsilylacetylene In tetrahydrofuran at 20℃; for 24 h; Inert atmosphere Stage #2: With potassium fluoride In methanol at 20℃; for 48 h; 实验步骤：向198.1（16.0g，74.06mmol，1.0当量），三甲基甲硅烷基乙炔（9.43g，96.78mmol，1.3当量）和三乙胺（112.2g，1110.9mmol，15当量）的四氢呋喃（1.6L）溶液中。将反应混合物脱气10分钟。在氩气氛下。加入[1,1'-双（二苯基膦基）二茂铁]二氯化钯（II）（1.6g，2.22mmol，0.03当量）和碘化铜（0.843g，4.44mmol，0.06当量），再次将反应混合物脱气10分钟在氩气氛下。将反应在室温下搅拌24小时。反应完成后，过滤反应混合物并在真空下浓缩残余物。将残余物用甲醇（2.2L）稀释，并将氟化钾加入到反应混合物中。将反应混合物在室温下搅拌48小时。反应完成后，将反应混合物通过硅藻土床过滤并用乙酸乙酯洗涤。将合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并减压浓缩，得到粗产物。将其通过柱色谱法进一步纯化，使用10％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到纯的1.2（3.82g，43.30％）。 MS（ES）：m / z 120.12 [M + H] + 参考文献：

• [1] Patent: WO2018/71794, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00915; 00917