1H-吲唑-5-醇为醇类衍生物,可用作医药中间体。
医药
路线1:以5-甲氧基-1H-吲唑为起始原料合成1H-吲唑-5-醇
- 步骤:在0℃下,将三溴化硼的二氯甲烷溶液(18.5ml,18.5mmol)加入到5-甲氧基-1H-吲唑(1.24g,8.40mmol)的二氯甲烷(84ml)溶液中并在室温下搅拌持续10个小时;反应完成后,将反应液倒入冰水浴中,用乙酸乙酯萃取;合并有机相,依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤;有机层经无水硫酸镁干燥后,减压蒸馏除去溶剂;所得粗产物通过硅胶柱色谱法纯化(洗脱剂:氯仿/甲醇=96/4,v/v),得到1H-吲唑-5-醇(877mg)。
- 条件:反应温度为0℃(滴加阶段)和室温(搅拌阶段),总反应时间10小时;使用溶剂为二氯甲烷;纯化方法为硅胶柱色谱(洗脱剂:氯仿/甲醇=96/4)。
- 收率:71%。
- 参考文献:[1] Patent: EP1403255, 2004, A1. Location in patent: Page 44