29906-67-0 1-甲基-5-硝基-1H-吲哚

危险等级:IRRITANT 海关编码:29349990

1-甲基-5-硝基-1H-吲哚是一种吲哚类化合物，主要用作医药中间体。吲哚类化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物中，是自然界中最为丰富的杂环化合物之一。1866年，德国有机化学家Adolf von Baeyer首次通过人工方法合成了吲哚，随后证实了吲哚的化学结构。最初，吲哚类杂环化合物的合成与应用并没有得到广泛关注。

医药

实施例14 1-甲基-5-硝基吲哚的合成

• 步骤: 向装有热电偶、冷凝管和恒压滴液漏斗的500 mL三口烧瓶中加入5-硝基吲哚（20.0 g，123 mmol）、碳酸钾（4.0 g，29 mmol）、N,N-二甲基甲酰胺（80 mL）和碳酸二甲酯（22 mL，261.4 mmol）；将反应混合物加热至回流状态，通过HPLC或TLC（展开剂：30%乙酸乙酯的庚烷溶液）监测反应进程；回流3小时后，确认5-硝基吲哚已完全转化；将反应混合物冷却至10±5℃，加入水（160 mL）稀释，有黄色沉淀生成；混合物在室温下继续搅拌2小时，抽滤收集固体产物，用水（100 mL）洗涤；最后在60-65℃高真空条件下干燥24小时，得到1-甲基-5-硝基吲哚（21.1 g）。
• 收率: 97.1%（21.1 g）
• 参考文献: